抗ヒスタミン薬と眠気の関係

 

抗ヒスタミン薬を飲むと眠気が出るのは?

 

抗ヒスタミン薬は、鼻の粘膜にあるH1受容体にヒスタミンが結合する前に結合する事により、鼻水などの症状が出る事を押さえてくれる薬となります。

 

鼻のH1受容体に抗ヒスタミン薬が結合すると鼻水などの症状を抑えてくれますが、脳内も存在するH1受容体に結合すると違う作用が現れるのです。それが眠気や集中力の低下などになります。

 

ヒスタミンは覚醒作用、興奮作用を持っています

 

 

眠気の出やすさの違いは何で決まるの?

 

脳内で抗ヒスタミン薬がH1受容体に結合する事で、ヒスタミンが持つ覚醒作用、興奮作用が抑えられ、眠気や集中力の低下につながります。

 

つまり脳内に抗ヒスタミン薬を移行させなければ、抗ヒスタミン薬がH1受容体に結合しなくて済みます。よって眠気などの症状は出なくなります。

 

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脳内への移行が少ない、つまり脳内H1受容体へ結合する割合が少ない抗ヒスタミン薬が

 

眠気、集中力の低下が少なくとなります。

 

 


 

抗ヒスタミン剤の眠気の強さ比較

 

眠気の発現度、強さは、前述したように脳内H1受容体へどれだけ抗ヒスタミン薬が結合したか(占有率)によって決まります。脳内H1受容体へ結合しない方が(脳内へ移行しない方が)眠気が出ないのです。

 

抗ヒスタミン薬のH1受容体に対する占有率の違いは下記の通りとなります。

 

 

薬剤名(使用量) 成人1日量 脳内H1受容体占有率 区別
アレグラ(120mg) 120mg 5%以下 非鎮静性
アレジオン(20mg) 10〜20mg 10%以下 非鎮静性
エバステル(10mg) 5〜10mg 10%程度 非鎮静性
セチリジン(10mg) 10〜20mg 15%以下 非鎮静性
オロパタジン(5mg) 10mg 15%以下 非鎮静性
タリオン(10mg) 20mg 15%程度 非鎮静性
アゼプチン(1mg) 2〜4mg 20%程度 軽度鎮静性
ザイザル(20mg) 10〜20mg 25%以下 軽度鎮静性
ネオマレルミン(2mg) 2〜8mg 50%程度 鎮静性
セルテクト(30mg) 60mg 50%程度 鎮静性
ザジテン(1mg) 2mg 80%以下 鎮静性
ネオマレルミンTR(6mg) 12mg 85%程度 鎮静性

(参照:抗ヒスタミン薬の薬理学 谷内一彦他 改変)

 

上の表で上であればあるほど、脳内H1受容体占有率が低い、つまり眠気、集中力の低下が起こりにくい薬剤となります。

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